티카그렐러와 클로피도그렐의 차이점

Clopidogrel과 Ticagrelor는 판판 P2Y12 수용체에 대한 아데노신 이인산(ADP)의 결합과 이차 ADP 매개 당단백질 GPII.b/III.a 복합체의 활성을 선택적으로 억제함으로써 판판 아데노신 이인산(ADP)을 억제하는 P2Y12 수용체 길항제입니다.

둘 다 임상적으로 일반적으로 사용되는 항혈소판제로 만성 안정형 협심증, 급성 관상동맥 증후군 및 허혈성 뇌졸중 환자의 혈전증을 예방하는 데 사용할 수 있습니다.그래서 차이점은 무엇입니까?

1, 시작 시간

Ticagrelor가 더 효과적이며 급성 관상동맥 증후군 환자의 경우 신속하게 혈소판 응집을 억제하는 작용을 할 수 있는 반면 Clopidogrel은 덜 효과적입니다.

2, 복용 빈도를 취하십시오

Clopidogrel의 반감기는 6시간이고 Ticagrelor의 반감기는 7.2시간입니다.

그러나 Clopidogrel의 활성 대사 산물은 P2Y12 대상체에 비가역적으로 결합하는 반면 Ticagrelor 및 P2Y12 대상체는 가역적입니다.

따라서 클로피도그렐은 1일 1회, 티카그렐러는 1일 2회 투여합니다.

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3, 항혈소판 작용

티카그렐러의 항혈소판제가 더 효과적이었으며, 연구에 따르면 티카그렐로가 클로피도그렐 그룹보다 높은 심혈관 사망 및 심근경색증 감소 및 뇌졸중 감소에 차이가 없었다.

급성관상동맥증후군(ACS) 환자에 대한 티카그렐로 치료의 이점을 근거로 국내외 관련 가이드라인에서는 ACS 환자의 항혈소판 치료에 티카그렐로의 사용을 권고하고 있다.유럽심장학회(European Heart Association)의 권위 있는 두 가이드라인(ESC NSTE-ACS 가이드라인 2011 및 STEMI 가이드라인 2012)에서 클로피도그렐은 티카그렐로 치료가 불가능한 환자에게만 사용할 수 있습니다.

4, 출혈 위험

Ticagrelor의 장기 사용으로 인한 출혈 위험은 Clopidogrel보다 약간 높았지만 출혈 위험은 단기 사용에서 유사했습니다.

동아시아 인구를 기반으로 한 KAMIR-NIH의 연구에 따르면 TIMI 출혈의 위험은 Clopidogrel보다 75세 이상의 환자에서 유의하게 더 높았습니다.따라서 75세 이상의 acS 환자의 경우 아스피린 기반의 선호되는 P2Y12 억제제로 Clopidogrete를 선택하는 것이 좋습니다.

혈소판 수가 적은 환자에 대한 항혈소판 혈소판 요법도 Ticagrelor의 선택을 피해야 합니다.

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5、기타 이상반응

티카그렐로 치료 환자에서 가장 흔하게 보고된 이상반응은 호흡곤란, 멍, 코피였으며, 이는 클로피도그렐 투여군보다 더 높은 비율로 발생했다.

6, 약물 상호작용

클로피도그렐은 CYP2C19에 의해 활성 대사물로 부분적으로 대사되는 산전 전 약물이며, 이 효소의 활성을 억제하는 약물을 복용하면 클로피도그렐이 활성 대사물로 전환되는 수준을 감소시킬 수 있습니다.따라서 오메프라졸, 에소메프라졸, 플루오로나졸, 볼리코나졸, 플루옥세틴, 플루오로볼사민, 시클로프록사신, 카마시와 같은 강하거나 중등도의 CYP2C19 억제제의 병용은 권장되지 않습니다.

티카그렐러는 주로 CYP3A4에 의해 대사되고, 일부는 CYP3A5에 의해 대사됩니다. CYP3A 억제제를 병용하면 티카그렐로의 Cmax 및 AUC가 증가할 수 있습니다.따라서 케토코나졸, 이트라코나졸, 보리코나졸, 클라리스로마이신 등과 같은 강력한 CYP3A 억제제와 티카그렐로의 병용은 피해야 합니다. 그러나 CYP3A 유도제의 병용은 티카그렐로의 Cmax 및 AUC를 각각 감소시킬 수 있습니다.따라서 덱사메타손, 페니토인 나트륨, 페노바르비탈 및 카바마제핀과 같은 CYP3A 강력한 유도제의 병용은 피해야 합니다.

7. 신부전 환자의 항혈소판 요법

PLATO는 신부전을 동반한 급성 관상동맥 증후군 환자에 대한 연구에서 클로피도그렐에 비해 티카그렐러 그룹에서 혈청 크레아티닌의 유의한 증가를 보여주었습니다. 이상반응 및 신기능 관련 이상반응은 티카그렐러군이 클로피도그렐군보다 유의하게 더 높았다. 따라서 클로피도그렐 + 아스피린은 신부전 환자의 첫 번째 선택이 되어야 한다.

8. 통풍/고뇨산혈증 환자의 항혈소판 요법

티카그렐로의 장기간 사용은 통풍의 위험을 증가시키는 것으로 나타났습니다. 통풍은 티카그렐로 치료의 일반적인 부작용이며, 이는 요산 대사에 대한 티카그렐로의 활성 대사물의 영향과 관련될 수 있습니다. 따라서 클로피도그렐은 통풍에 대한 최적의 항혈소판 요법입니다. /고뇨산혈증 환자.

9. CABG 전 항혈소판 요법(관상동맥 우회술)

저용량 아스피린(75~100mg)을 복용하는 CABG 환자는 수술 전 중단할 필요가 없습니다.

10, 클로피도그렐의 낮은 반응성

클로피도그렐에 대한 혈소판의 낮은 반응성은 허혈 시간으로 이어질 수 있습니다.clopidogrel의 낮은 반응성을 극복하기 위해 clopidogrel의 용량을 늘리거나 ticagrelor로 교체하는 것이 일반적인 선택입니다.

 

결론적으로 티카그렐러는 작용이 빠르고 억제효과가 더 강하다.급성관상동맥증후군의 치료에서 티카그렐러는 항혈전 효과가 우수하여 사망률을 더욱 낮출 수 있지만 출혈 위험이 높고 호흡곤란, 타박상, 서맥, 통풍 등의 이상반응이 클로피도그렐보다 높다.


게시 시간: 2021년 3월 22일