티카그렐러와 클로피도그렐의 차이점

클로피도그렐과 티카그렐러는 아데노신 이인산염(ADP)이 판판 P2Y12 수용체에 결합하는 것과 이차 ADP 매개 당단백질 GPII.b/III.a 복합체의 활성을 선택적으로 억제함으로써 판판 아데노신 이인산염(ADP)을 억제하는 P2Y12 수용체 길항제입니다.

둘 다 임상적으로 일반적으로 사용되는 항혈소판제로서 만성 안정 협심증, 급성 관상동맥 증후군, 허혈성 뇌졸중 환자의 혈전증을 예방하는 데 사용할 수 있습니다. 그렇다면 차이점은 무엇입니까?

1, 시작 시간

티카그렐러가 더 효과적이며, 급성관상동맥증후군 환자의 경우 빠르게 판판응집을 억제하는 작용을 할 수 있는 반면 클로피도그렐은 덜 효과적이다.

2, 복용량 빈도를 취하십시오

클로피도그렐의 반감기는 6시간, 티카그렐러의 반감기는 7.2시간이다.

그러나 클로피도그렐의 활성 대사산물은 P2Y12 피험자와 비가역적으로 결합하는 반면, 티카그렐러와 P2Y12 피험자는 가역적입니다.

따라서 클로피도그렐은 하루 1회, 티카그렐로는 하루 2회 복용한다.

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3, 항혈소판 작용

티카그렐러의 항혈소판제는 더욱 효과적이었으며, 연구에 따르면 티카그렐러는 클로피도그렐군에 비해 심혈관 사망과 심근경색 감소율이 더 높았으며, 뇌졸중에서도 차이가 없었다.

급성관상동맥증후군(ACS) 환자에 대한 티카그렐러 치료의 유익성을 근거로, 국내외 관련 가이드라인에서는 ACS 환자의 항혈소판판 치료에 티카그렐러의 사용을 권장하고 있다. 유럽심장협회의 두 가지 권위 있는 지침(ESC NSTE-ACS 지침 2011 및 STEMI 지침 2012)에서 클로피도그렐은 티카그렐러로 치료할 수 없는 환자에게만 사용할 수 있습니다.

4,출혈의 위험

티카그렐러의 장기 복용에 따른 출혈 위험은 클로피도그렐에 비해 약간 높았지만, 단기 복용에서는 출혈 위험이 비슷했다.

동아시아 인구를 대상으로 한 KAMIR-NIH 연구에 따르면 TIMI 출혈 위험은 클로피도그렐보다 75세 이상 환자에서 유의하게 더 높았습니다. 따라서 75세 이상의 acS 환자의 경우 아스피린 기반 P2Y12 억제제로 Clopidogrete를 선택하는 것이 권장된다.

판소판수가 낮은 환자에 대한 항판정판요법 역시 티카그렐러 옵션을 피해야 한다.

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5、기타 이상반응

티카그렐러를 투여한 환자에서 가장 흔하게 보고된 이상반응은 호흡곤란, 멍, 코피였으며, 이는 클로피도그렐 투여군보다 더 높은 비율로 발생했습니다.

6、약물 상호작용

클로피도그렐은 활성 대사체인 CYP2C19에 의해 부분적으로 대사되는 상피전 약물이며, 이 효소의 활성을 억제하는 약물을 복용하면 클로피도그렐이 활성 대사체로 전환되는 수준이 감소할 수 있습니다. 따라서 오메프라졸, 에소메프라졸, 플루오로나졸, 볼리코나졸, 플루옥세틴, 플루오로볼사민, 시클로프로록사신, 카마시 등 강력하거나 중간 정도의 CYP2C19 억제제의 병용투여는 권장되지 않는다.

티카그렐로는 주로 CYP3A4에 의해 대사되고, 일부는 CYP3A5에 의해 대사됩니다. CYP3A 억제제를 병용하면 티카그렐러의 Cmax 및 AUC가 증가할 수 있습니다. 따라서 케토코나졸, 이트라코나졸, 보리코나졸, 클라리스로마이신 등과 같은 강력한 CYP3A 억제제와 티카그렐러의 병용투여는 피해야 한다. 그러나 CYP3A 유도제의 병용투여는 각각 티카그렐러의 Cmax 및 AUC를 감소시킬 수 있다. 따라서 덱사메타손, 페니토인 나트륨, 페노바르비탈 및 카바마제핀과 같은 CYP3A 강력한 유도제의 병용은 피해야 합니다.

7. 신부전증 환자의 항혈소판 치료

PLATO는 신부전증을 동반한 급성관상동맥증후군 환자를 대상으로 한 연구에서 클로피도그렐 대비 티카그렐러 투여군에서 혈청 크레아티닌이 유의하게 증가한 것으로 나타났으며, ARB 치료 환자를 대상으로 한 추가 분석에서는 혈청 크레아티닌이 50% 증가한 것으로 나타났다. >, 신장 관련 이상반응 이상반응 및 신기능 관련 이상반응은 클로피도그렐군에 비해 티카그렐러군에서 유의하게 높았다. 따라서 클로피도그렐+아스피린 신부전증 환자의 첫 번째 선택이 되어야 합니다.

8、통풍/고요산혈증 환자의 항혈소판 치료

티카그렐러를 장기간 사용하면 통풍 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다. 통풍은 티카그렐러 치료의 일반적인 이상반응으로, 이는 티카그렐러의 활성 대사산물이 요산 대사에 미치는 영향과 관련이 있을 수 있습니다. 따라서 클로피도그렐은 통풍에 대한 최적의 항혈소판 치료제입니다. /고뇨산혈증 환자.

9、CABG(관상동맥 우회술) 전 항혈소판 치료

CABG가 예정되어 있고 저용량 아스피린(75~100mg)을 복용 중인 환자는 수술 전 중단할 필요가 없습니다. P2Y12 억제제를 복용 중인 환자는 수술 전 최소 3일 동안 티카그렐러를 중단하고, 수술 전 최소 5일 동안 클로피도그렐을 중단하는 것을 고려해야 합니다.

10、클로피도그렐의 낮은 반응성

클로피도그렐에 대한 혈소판의 낮은 반응성은 허혈 시간을 초래할 수 있습니다. 클로피도그렐의 낮은 반응성을 극복하기 위해서는 클로피도그렐의 용량을 늘리거나 티카그렐러로 대체하는 것이 일반적이다.

 

결론적으로, 티카그렐러는 작용이 빠르고, 억제 효과도 더 강하다. 급성관상동맥증후군 치료에 있어서 티카그렐러는 항혈전 효과가 뛰어나 사망률을 더욱 줄일 수 있지만 출혈 위험이 높고 호흡곤란, 타박상, 서맥, 통풍 등의 이상반응도 클로피도그렐보다 높다.


게시 시간: 2021년 3월 22일