토파시티닙 구연산염은 원래 화이자에서 경구용 Janus kinase(JAK) 억제제 계열을 위해 개발한 처방약(상품명 Xeljanz)입니다.JAK 키나아제를 선택적으로 억제하고 JAK/STAT 경로를 차단하여 류마티스 관절염, 건선 관절염, 궤양성 대장염 및 기타 면역 질환을 치료하는 데 사용되는 세포 신호 전달 및 관련 유전자 발현 및 활성화를 억제할 수 있습니다.

이 약물에는 정제, 서방성 정제 및 경구 용액의 세 가지 투여 형태가 있습니다.2012년 FDA 승인을 받았고, 2016년 2월 서방형 제형이 FDA 승인을 받았다. 류마티스 관절염 치료제로는 처음이다.Yan은 하루에 한 번 경구 복용하는 JAK 억제제입니다.2019년 12월, 중등도에서 중증의 활동성 궤양성 대장염(UC)에 대해 서방성 약물의 새로운 적응증이 다시 승인되었습니다.또한 현재 판상 건선에 대한 임상 3상이 완료되었으며 활동성 건선성 관절염, 소아 특발성 관절염 등을 포함하는 또 다른 6건의 3상 임상 시험이 진행 중입니다. 적응증의 종류.지속성이고 하루에 한 번만 복용하면 되는 서방정의 장점은 환자의 질병 관리와 통제에 도움이 됩니다.

상장 이후 매년 매출이 증가하여 2019년 22억 4,200만 달러에 이르렀다. 중국에서는 2017년 3월 정제 제형이 시판 허가를 받았고 2019년 협상을 통해 의료보험 카테고리 B 카탈로그에 진입했다. 입찰가는 26.79위안입니다.그러나 서방형 제제의 높은 기술적 장벽으로 인해 이 제형은 아직 중국에서 시판되지 않고 있다.

JAK 키나제는 염증에서 중요한 역할을 하며, 그 억제제는 특정 염증 및 자가면역 질환을 치료하는 것으로 나타났습니다.현재까지 레오파마의 델고시티닙, 셀진의 페드라티닙, 애브비의 우파티닙, 아스텔라스의 페피티닙, 일라이 릴리의 바리티닙, 노바티스의 로코티닙 등 7가지 JAK 억제제가 전 세계적으로 승인됐다.그러나 중국에서는 위의 약물 중 토파시티닙, 바리티닙, 로코티닙만 허가를 받고 있다.우리는 Qilu의 "Tofatib Citrate Sustained Release Tablets"가 가능한 한 빨리 승인되어 더 많은 환자에게 혜택을 주기를 기대합니다.

중국에서는 원래 연구인 tofacitib citrate가 2017년 3월 NMPA에서 메토트렉세이트에 대한 효능이 불충분하거나 불내성이 있는 성인 RA 환자의 치료를 위해 상표명 Shangjie로 승인되었습니다.Meinenet의 데이터에 따르면 2018년 중국 공공 의료 기관에서 tofacitib 구연산염 정제의 매출은 834만 위안으로 글로벌 매출보다 훨씬 낮습니다.가장 큰 이유는 가격입니다.Shangjie의 초기 소매가는 2085위안(5mg*28정)이었고, 월 사용료는 4170위안으로 일반 가정에 작은 부담이 아닌 것으로 알려졌다.

다만, 2019년 11월 국민건강보험공단이 협의를 거쳐 2019년 '국민기초의료보험, 산업재해보험, 모성보험 약품 목록'에 토파시티브가 등재된 점은 축하할 만하다. 월 사용료가 인하될 것으로 알려졌다. 가격 인하 협상 후 2,000위안 이하로 인하하면 약품의 가용성이 크게 향상됩니다.

2018년 8월, 특허청 특허재심의위원회는 심사결정 No. 36902 무효화 신청을 하고, 복합특허인 Pfizertofatib의 핵심특허를 명세서 미공개를 이유로 무효로 선언했다.그러나 Pfizertofatiib 결정 형태의 특허(ZL02823587.8, CN1325498C, 출원일 2002.11.25)는 2022년에 만료됩니다.

Insight 데이터베이스에 따르면 원래 연구 외에도 Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River 및 Nanjing Chia Tai Tianqing의 5가지 제네릭 의약품이 국내 토파시티닙 정제 제형의 판매 승인을 받았습니다.그러나 서방형 정제의 경우 5월 26일 화이자만이 시판허가신청서를 제출했다. 국내 기업으로는 최초로 이 제형의 시판허가신청서를 제출했다.또한 CSPC Ouyi는 BE 시험 단계에 있습니다.

Changzhou Pharmaceutical Factory(CPF)는 장쑤성 Changzhou에 위치한 중국에서 완제의약품인 API의 선도적인 제약 제조업체입니다.CPF는 1949년에 설립되었습니다. 우리는 2013년부터 Tofacitinib Citrate에 전념했으며 이미 DMF를 제출했습니다.우리는 많은 국가에 등록했으며 Tofacitinib Citrate에 대한 최상의 문서 지원으로 귀하를 지원할 수 있습니다.