Nirmatrelvir는 SARS-CoV-2 주요 프로테아제(Mpro)의 억제제이며, 3C 유사 프로테아제(3CLpro) 또는 nsp5 프로테아제라고도 합니다. SARS-CoV-2 Mpro를 억제하면 다단백질 전구체를 처리할 수 없어 바이러스 복제가 방지됩니다.

Nirmatrelvir는 생체 내에서 달성 가능한 농도에서 생화학적 분석에서 재조합 SARS-CoV-2 Mpro의 활성을 억제했습니다. Nirmatrelvir는 X선 결정학을 통해 SARS-CoV-2 Mpro 활성 부위에 직접 결합하는 것으로 밝혀졌습니다.

리토나비르는 HIV-1 프로테아제 억제제이지만 SARS-CoV-2 Mpro에 대해서는 활성이 없습니다. 리토나비르는 니마트렐비르의 CYP3A 매개 대사를 억제하여 니마트렐비르의 혈장 농도를 증가시킵니다.

이 약이 권장됩니다. 성인 및 소아 환자(체중 40kg 또는 약 88파운드 이상인 12세 이상)의 경증~중등도 코로나바이러스 질환(COVID-19) 치료를 위해 FDA로부터 긴급 사용 승인을 받았습니다. SARS-CoV-2 직접 검사에서 양성 결과가 나왔고, 입원이나 사망을 포함해 중증 COVID-19로 진행될 위험이 높은 사람. Nirmatrelvir/ritonavir는 코로나19 진단 후 가능한 한 빨리, 증상 발현 후 5일 이내에 시작해야 합니다.

권장 사항은 28일까지 입원 및/또는 사망 감소에 있어 니르말트렐리비르/리토나비르 대 위약의 효능을 평가하는 2/3상 무작위 임상 대조 시험인 EPIC-HR을 기반으로 합니다. 중증 질환으로 진행될 위험이 있는 개인은 28일 동안 입원 또는 사망의 상대적 위험을 88% 감소시켰습니다.