G일반 이름:venetoclax (벤 ET 오 클락스)
상표명: 벤클렉스타, 벤클렉스타 스타팅 팩

Venetoclax는 성인의 만성 림프구성 백혈병 또는 소림프구성 백혈병을 치료하는 데 사용됩니다.Venetoclax는 이러한 상태를 치료하기 위해 단독으로 또는 다른 암 치료제와 함께 사용됩니다.

Venetoclax는 급성 골수성 백혈병을 치료하기 위해 아자시티딘, 데시타빈 또는 시타라빈과 함께 사용됩니다.이 조합은 75세 이상이거나 다른 의학적 상태로 인해 표준 화학요법을 사용할 수 없는 성인에게 사용하기 위한 것입니다.

Venetoclax는 때때로 다른 치료가 실패한 후에 투여됩니다.

Venetoclax는 이 약물 가이드에 나열되지 않은 목적으로도 사용될 수 있습니다.

설명

Venetoclax(ABT-199; GDC-0199)는 Ki가 0.01nM 미만인 매우 강력하고 선택적이고 경구 생체이용 가능한 Bcl-2 억제제입니다.Venetoclax는 autophagy를 유도합니다.

시험관 내

Venetoclax(ABT-199)는 FL5.12-BCL-2 세포(EC50=4 nM)를 강력하게 죽이고, Venetoclax(ABT-199)는 FL5.12-BCL-XL 세포(EC50=261 nM)에 대해 훨씬 약한 활성을 나타냅니다.ABT-199는 또한 BCL-2-BIM 복합체(EC50=3 nM)를 파괴하지만 BCL-XL-BCL-XS(EC50=2.2μM) 또는 MCL-1-NOXA 복합체.

RS4;11 세포(ALL)에서 파생된 이종이식편에서 체중 kg당 12.5mg의 단일 경구 투여 후, Venetoclax(ABT-199)는 47%(P<0.001)의 최대 종양 성장 억제(TGImax) 및 종양 성장을 유발합니다. 26%의 지연(TGD)(P<0.05)[1].

확립된 이종이식(T-ALL 세포주 LOUCY의 마우스 이종이식 모델) 종양을 Venetoclax(ABT-199) 100mg/kg으로 4일 동안 치료하면 백혈병 부담이 크게 감소합니다.