배경

Agomelatine은 멜라토닌 수용체의 작용제이자 세로토닌 5-HT2C 수용체의 길항제로 MT1, MT2 및 5-HT2C에 대해 Ki 값이 각각 0.062nM 및 0.268nM이고 IC50 값이 0.27μM입니다[1].

Agomelatine은 독특한 항우울제이며 주요 우울 장애(MDD) 치료를 위해 개발되었습니다.Agomelatine은 5-HT2C에 대해 선택적입니다.클로닝된 인간 5-HT2A 및 5-HT1A에 대해 낮은 친화성을 나타냅니다.멜라토닌 수용체의 경우, 아고멜라틴은 각각 0.09nM 및 0.263nM의 Ki 값으로 복제된 인간 MT1 및 MT2와 유사한 친화성을 나타냅니다.생체 내 연구에서 아고멜라틴은 5-HT2C의 억제 입력을 차단하여 도파민과 노르아드레날린 수치를 증가시킵니다.더욱이, 아고멜라틴의 투여는 우울증의 쥐 모델에서 스트레스 유발 자당 소비 감소를 상쇄합니다.게다가, 아고멜라틴은 불안의 설치류 모델에서 완화된 불안 효능을 발휘합니다[1].

참조:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS 약물, 2006, 20(12): 981-992.

화학 구조