아 픽사 반

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Apixaban은 인간과 토끼에서 각각 0.08 nM 및 0.17 nM의 Ki 값을 갖는 인자 Xa의 매우 선택적이고 가역적 인 억제제입니다 [1].

스튜어트-프로 워 인자로도 알려진 인자 X는 응고 캐스케이드의 효소입니다. 인자 X는 가수 분해에 의해 인자 IX에 의해 인자 Xa로 활성화됩니다. 인자 Xa는 응고 인자 트롬 보 키나아제의 활성화 된 형태입니다. 억제 인자 Xa는 항 응고를위한 대체 방법을 제공 할 수 있습니다. Direct Xa 억제제는 인기있는 항응고제입니다 [2].

시험관 내 : Apixabanhas는 Human Factor Xa 및 Rabbit Factor Xa에 대해 각각 0.08 nM 및 0.17 nM의 Ki로 Factor Xa에 대해 높은 수준의 효능, 선택성 및 효능을 나타 냈습니다 [1]. 아 픽사 반은 프로트롬빈 시간 (PT), 수정 된 프로트롬빈 시간 (mPT), 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 ( APTT) 및 HepTest. 게다가, Apixaban은 인간과 토끼 혈장에서 가장 높은 효능을 보였지만 PT와 APTT 분석 모두에서 쥐와 개 혈장에서는 낮은 효능을 나타 냈습니다 [3].

In vivo : Apixaban은 개에서 매우 낮은 클리어런스 (Cl : 0.02 L kg-1h-1) 및 낮은 분포 부피 (Vdss : 0.2 L / kg)로 우수한 약동학을 나타 냈습니다. 또한 Apixaban은 T1 / 2가 5.8 시간이고 경구 생체 이용률이 좋은 (F : 58 %) 중간 반감기를 보여주었습니다 [1]. 동정맥-분로 혈전증 (AVST), 정맥 혈전증 (VT) 및 전기 매개 경동맥 혈전증 (ECAT) 토끼 모델에서 Apixaban은 용량 의존적 방식으로 270 nM, 110 nM 및 70 nM의 EC50으로 항 혈전 효과를 생성했습니다 [3 ]. Apixaban은 생체 외 토끼에서 0.22 μM의 IC50으로 인자 Xa 활성을 유의하게 억제했습니다 [4]. 침팬지에서 아 픽사 반은 또한 적은 양의 분포 (Vdss : 0.17 L kg-1), 낮은 전신 청소율 (Cl : 0.018 L kg-1h-1), 좋은 경구 생체 이용률 (F : 59 %)을 보여주었습니다 [5].

참조 :
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, 외. 1- (4- 메 톡시 페닐) -7- 옥소 -6- (4- (2- 옥 소피 페리 딘 -1- 일) 페닐) -4, 5, 6,7- 테트라 하이드로 -1H- 피라 졸로 [3,4- c] 피리딘 -3- 카 복스 아미드 (Apixaban, BMS-562247), 혈액 응고 인자 Xa [J]의 매우 강력하고 선택적이고 효과적이며 경구 적으로 생체 이용 가능한 억제제. 의약 화학 저널, 2007, 50 (22) : 5339-5356.
Sidhu P S. 항응고제로서의 직접 인자 Xa 억제제 [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, 경구, 직접적, 고도로 선택적 인자 Xa 억제제 : 시험관 내, 항 혈전 및 항 지혈 연구 [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5) : 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. 토끼에서 인자 Xa 억제제 아 픽사 반의 대사, 약동학 및 약력학 [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1) : 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. 강력하고 선택적 인자 Xa 억제제 [J] 인 아 픽사 반의 전임상 약동학 및 약력학. 유럽 ​​약물 대사 및 약동학 저널, 2011, 36 (3) : 129-139.

Apixaban은 인간과 토끼에서 각각 0.08 nM 및 0.17 nM의 Ki 값을 갖는 인자 Xa의 매우 선택적이고 가역적 인 억제제입니다 [1].

스튜어트-프로 워 인자로도 알려진 인자 X는 응고 캐스케이드의 효소입니다. 인자 X는 가수 분해에 의해 인자 IX에 의해 인자 Xa로 활성화됩니다. 인자 Xa는 응고 인자 트롬 보 키나아제의 활성화 된 형태입니다. 억제 인자 Xa는 항 응고를위한 대체 방법을 제공 할 수 있습니다. Direct Xa 억제제는 인기있는 항응고제입니다 [2].

시험관 내 : Apixabanhas는 Human Factor Xa 및 Rabbit Factor Xa에 대해 각각 0.08 nM 및 0.17 nM의 Ki로 Factor Xa에 대해 높은 수준의 효능, 선택성 및 효능을 나타 냈습니다 [1]. 아 픽사 반은 프로트롬빈 시간 (PT), 수정 된 프로트롬빈 시간 (mPT), 활성화 된 부분 트롬 보 플라 스틴 시간 ( APTT) 및 HepTest. 게다가, Apixaban은 인간과 토끼 혈장에서 가장 높은 효능을 보였지만 PT와 APTT 분석 모두에서 쥐와 개 혈장에서는 낮은 효능을 나타 냈습니다 [3].

In vivo : Apixaban은 개에서 매우 낮은 클리어런스 (Cl : 0.02 L kg-1h-1) 및 낮은 분포 부피 (Vdss : 0.2 L / kg)로 우수한 약동학을 나타 냈습니다. 또한 Apixaban은 T1 / 2가 5.8 시간이고 경구 생체 이용률이 좋은 (F : 58 %) 중간 반감기를 보여주었습니다 [1]. 동정맥-분로 혈전증 (AVST), 정맥 혈전증 (VT) 및 전기 매개 경동맥 혈전증 (ECAT) 토끼 모델에서 Apixaban은 용량 의존적 방식으로 270 nM, 110 nM 및 70 nM의 EC50으로 항 혈전 효과를 생성했습니다 [3 ]. Apixaban은 생체 외 토끼에서 0.22 μM의 IC50으로 인자 Xa 활성을 유의하게 억제했습니다 [4]. 침팬지에서 아 픽사 반은 또한 적은 양의 분포 (Vdss : 0.17 L kg-1), 낮은 전신 청소율 (Cl : 0.018 L kg-1h-1), 좋은 경구 생체 이용률 (F : 59 %)을 보여주었습니다 [5].

참조 :
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, 외. 1- (4- 메 톡시 페닐) -7- 옥소 -6- (4- (2- 옥 소피 페리 딘 -1- 일) 페닐) -4, 5, 6,7- 테트라 하이드로 -1H- 피라 졸로 [3,4- c] 피리딘 -3- 카 복스 아미드 (Apixaban, BMS-562247), 혈액 응고 인자 Xa [J]의 매우 강력하고 선택적이고 효과적이며 경구 적으로 생체 이용 가능한 억제제. 의약 화학 저널, 2007, 50 (22) : 5339-5356.
Sidhu P S. 항응고제로서의 직접 인자 Xa 억제제 [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, 경구, 직접적, 고도로 선택적 인자 Xa 억제제 : 시험관 내, 항 혈전 및 항 지혈 연구 [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5) : 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. 토끼에서 인자 Xa 억제제 아 픽사 반의 대사, 약동학 및 약력학 [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1) : 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. 강력하고 선택적 인자 Xa 억제제 [J] 인 아 픽사 반의 전임상 약동학 및 약력학. 유럽 ​​약물 대사 및 약동학 저널, 2011, 36 (3) : 129-139.

화학 구조

Apixaban

증명서

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

품질 관리

Quality management1

신청 18 승인 된 품질 일관성 평가 프로젝트 4, 및 6 프로젝트가 승인 중입니다.

Quality management2

고급 국제 품질 관리 시스템은 판매를위한 견고한 기반을 마련했습니다.

Quality management3

품질 감독은 품질 및 치료 효과를 보장하기 위해 제품의 전체 수명주기에 걸쳐 실행됩니다. 

Quality management4

전문 규제 업무 팀은 신청 및 등록 과정에서 품질 요구 사항을 지원합니다.

생산 관리

cpf5
cpf6

한국 카 운텍 병 포장 라인

cpf7
cpf8

대만 CVC 병 포장 라인

cpf9
cpf10

이탈리아 CAM 보드 포장 라인

cpf11

독일 Fette 압축 기계

cpf12

Japan Viswill 정제 검출기

cpf14-1

DCS 제어실

파트너

국제 협력
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