리바록사반
배경
리바록사반, 5-클로로-N-[[(5S)-2-옥소-3-[4-(3-옥소모르폴린-4-일)페닐]-1,3-옥사졸리딘-5-일]메틸]티오펜-2 - 카르복사미드는 혈액 응고 경로의 중요한 시점에서 응고 인자인 Xa 인자의 강력한 소분자 억제제로 트롬빈 생성과 다음과 같은 생성을 초래합니다. 응고. 리바록사반은 Tyr288과 클로로티오펜 부분의 염소 치환체의 상호작용을 통해 인자 Xa의 S1 포켓에 있는 Tyr288에 결합합니다. 억제는 가역적(koff = 5x10-3s-1), 신속(kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1) 및 농도 의존적 방식(Ki = 0.4 nmol/L)입니다. 리바록사반은 현재 VTE 치료, 급성 관상동맥 증후군 환자의 심혈관 사건 예방, 심방세동 환자의 뇌졸중 예방을 위해 연구되고 있습니다.
참조
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck 및 Volker Laux. Rivaroxaban: 새로운 경구 인자 Xa 억제제. 동맥경화혈전 Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381
설명
리바록사반(BAY 59-7939)은 매우 강력한,선택적 및 직접 인자 Xa(FXa) 억제제로 항FXa 효능(IC50 0.7nM, Ki 0.4nM)이 크게 증가합니다.
시험관 내
리바록사반(BAY 59-7939)은 동맥 및 정맥 혈전증의 예방 및 치료를 위해 개발 중인 경구용 직접 Factor Xa(FXa) 억제제입니다. Rivaroxaban은 다른 세린 프로테아제에 비해 >10,000배 더 높은 선택성으로 인간 FXa(Ki 0.4 nM)를 경쟁적으로 억제합니다. 이는 또한 프로트롬비나제 활성을 억제합니다(IC50 2.1 nM). 리바록사반은 쥐 혈장(IC50 290 nM)보다 사람 및 토끼 혈장(IC50 21 nM)에서 내인성 FXa를 더 강력하게 억제합니다. 이는 인간 혈장에서 항응고 효과를 나타내며 프로트롬빈 시간(PT)을 두 배로 늘리고 0.23 및 0.69에서 부분 트롬보플라스틴 시간을 활성화합니다.μ각각 M.
Rivaroxaban(BAY 59-7939)은 생체 내 활성이 우수하고 경구 생체 이용률이 우수한 강력하고 선택적인 직접 FXa 억제제입니다. 혈전 유도 전에 정맥 볼루스로 투여한 리바록사반(BAY 59-7939)은 혈전 형성을 감소시키고(ED50 0.1mg/kg) FXa를 억제하며 PT 용량에 따라 PT를 연장시킵니다. PT 및 FXa는 ED50에서 약간 영향을 받습니다(각각 1.8배 증가 및 32% 억제). 0.3 mg/kg(혈전 형성을 거의 완전히 억제하는 용량)에서 Rivaroxaban은 PT(3.2)를 적당히 연장시킵니다.±0.5배) FXa 활성을 억제합니다(65±3%).
저장
가루 | -20°C | 3년 |
4°C | 2년 | |
용매에 | -80°C | 6개월 |
-20°C | 1개월 |
화학 구조





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