리바 록 사반

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리바 록 사반 항응고제 사내 TDP    

제품 상세 정보

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배경

리바 록 사반, 5- 클로로 -N-[[(5S) -2- 옥소 -3- [4- (3- 옥소 모르 폴린 -4- 일) 페닐] -1,3- 옥사 졸리 딘 -5- 일] 메틸] 티 오펜 -2 -carboxamide는 혈액 응고 경로의 중요한 지점에서 응고 인자 인 Xa 인자의 강력한 소분자 억제제로, 트롬빈 ​​생성 및 응고 형성을 유발합니다. 리바 록 사반은 Tyr288과 클로로 티 오펜 모이어 티의 염소 치환기의 상호 작용을 통해 인자 Xa의 S1 포켓에있는 Tyr288에 결합합니다. 억제는 가역적이며 (koff = 5x10-3s-1), 신속하고 (kon = 1.7x107 mol / L-1s-1) 농도 의존적 ​​방식 (Ki = 0.4 nmol / L)입니다. 리바 록 사반은 현재 VTE 치료, 급성 관상 동맥 증후군 환자의 심혈관 질환 예방, 심방 세동 환자의 뇌졸중 예방을 위해 연구되고 있습니다.

참고

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck 및 Volker Laux. Rivaroxaban : 새로운 경구 인자 Xa 억제제. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3) : 376-381

기술

리바 록 사반 (BAY 59-7939)은선택적 및 직접적인 Factor Xa (FXa) 억제제, 항 FXa 효능 (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM)에서 강력한 이득을 달성합니다.

 

체외

Rivaroxaban (BAY 59-7939)은 동맥 및 정맥 혈전증의 예방 및 치료를 위해 개발중인 경구 용 직접 Factor Xa (FXa) 억제제입니다. Rivaroxaban은 다른 세린 프로테아제에 비해> 10 000 배 더 큰 선택성으로 인간 FXa (Ki 0.4 nM)를 경쟁적으로 억제합니다. 또한 프로 트롬 비나 제 활성을 억제합니다 (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban은 쥐 혈장 (IC50290 nM)보다 인간 및 토끼 혈장 (IC50 21 nM)에서 내인성 FXa를 더 강력하게 억제합니다. 그것은 인간 혈장에서 항 응고 효과를 보여 주며, 프로트롬빈 시간 (PT)을 두 배로 늘리고 0.23 및 0.69에서 부분적인 트롬 보 플라 스틴 시간을 활성화시킵니다.μM, 각각.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939)은 뛰어난 생체 내 활성과 우수한 경구 생체 이용률을 가진 강력하고 선택적인 직접 FXa 억제제입니다. Rivaroxaban (BAY 59-7939)은 혈전 유도 전에 iv bolus로 투여되며 혈전 형성을 감소시키고 (ED50 0.1 mg / kg) FXa를 억제하며 의존적으로 PT 용량을 연장합니다. PT와 FXa는 ED50에서 약간 영향을받습니다 (각각 1.8 배 증가 및 32 % 억제). 0.3mg / kg (혈전 형성을 거의 완전히 억제하는 용량)에서 Rivaroxaban은 PT (3.2±0.5 배) FXa 활성을 억제합니다 (65±삼%).

 

저장

가루

-20 ° C

3 년
 

4 ° C

2 년
용매에서

-80 ° C

6 개월
 

-20 ° C

1 개월

화학 구조

Rivaroxaban

증명서

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

품질 관리

Quality management1

신청 18 승인 된 품질 일관성 평가 프로젝트 4, 및 6 프로젝트가 승인 중입니다.

Quality management2

고급 국제 품질 관리 시스템은 판매를위한 견고한 기반을 마련했습니다.

Quality management3

품질 감독은 품질 및 치료 효과를 보장하기 위해 제품의 전체 수명주기에 걸쳐 실행됩니다. 

Quality management4

전문 규제 업무 팀은 신청 및 등록 과정에서 품질 요구 사항을 지원합니다.

생산 관리

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한국 카 운텍 병 포장 라인

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대만 CVC 병 포장 라인

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이탈리아 CAM 보드 포장 라인

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독일 Fette 압축 기계

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Japan Viswill 정제 검출기

cpf14-1

DCS 제어실

파트너

국제 협력
International cooperation
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Domestic cooperation

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