설명

다비가트란 에텍실레이트 메실레이트(BIBR 1048MS)는 다비가트란의 경구 활성 전구약물입니다.다비가트란 에텍실레이트 메실레이트는 항응고 효과가 있어 정맥혈전색전증 및 심방세동으로 인한 뇌졸중 예방에 사용됩니다.

배경

설명: IC50 값: 4.5nM(Ki);10nM(트롬빈 유도 혈소판 응집) [1] 다비가트란은 경구 활성 프로드러그인 다비가트란 에텍실레이트로 임상 개발이 진행 중인 가역적이고 선택적인 직접 트롬빈 억제제(DTI)입니다.시험관 내: 다비가트란은 인간 트롬빈(Ki: 4.5 nM)과 트롬빈 유도 혈소판 응집(IC(50): 10 nM)을 선택적이고 가역적으로 억제했지만 다른 혈소판 자극제에는 억제 효과를 나타내지 않았습니다. 혈소판에서 트롬빈 생성 -내인성 트롬빈 전위(ETP)로 측정된 불량한 혈장(PPP)은 농도 의존적으로 억제되었습니다(IC(50): 0.56 microM).다비가트란은 시험관 내 다양한 ​​종에서 농도 의존적 ​​항응고제 효과를 입증했으며, 각각 0.23, 0.83 및 0.18μM 농도에서 인간 PPP에서 활성화된 부분 트롬보플라스틴 시간(aPTT), 프로트롬빈 시간(PT) 및 에카린 응고 시간(ECT)을 두 배로 늘렸습니다. 1].생체 내: 다비가트란은 쥐(0.3, 1, 3 mg/kg)와 붉은털 원숭이(0.15, 0.3, 0.6 mg/kg)에서 정맥 투여 후 aPTT를 용량 의존적으로 연장했습니다.용량 및 시간 의존적 항응고 효과는 의식이 있는 쥐(10, 20 및 50 mg/kg) 또는 붉은털 원숭이(1, 2.5 또는 5 mg/kg)에 경구 투여된 다비가트란 에텍실레이트에서 관찰되었으며 최대 효과는 30에서 120 사이에서 관찰되었습니다. 각각 투여 후 분 [1].다비가트란 에텍실레이트로 치료받은 환자는 100환자-년당 더 적은 허혈성 뇌졸중(3.74 다비가트란 에텍실레이트 대 3.97 와파린)과 더 적은 수의 두개내 출혈 및 출혈성 뇌졸중(0.43 다비가트란 에텍실레이트 대 0.99 와파린)을 경험했습니다.임상 시험: 혈액 투석 환자에서 경구 Dabigatran Etexilate의 약동학 및 약력학 평가 .1단계

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임상 시험

화학 구조