Relugolix는 남성의 전립선 암 치료에 사용됩니다.
브랜드 이름: 오르고빅스
약물 분류: 항종양제 - LHRH(GnRH) 길항제 뇌하수체 억제제
가용성: 처방전 필요
임신: 의사와 상담하세요. 이 약은 태아에게 해로울 수 있습니다.
수유부: 사용 전 의사와 상담하세요

렐루골릭스는 잠재적인 항종양 활성을 지닌 경구용 비펩티드 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH 또는 황체형성 호르몬 방출 호르몬(LHRH)) 길항제입니다. Relugolix는 뇌하수체 전엽의 GnRH 수용체에 경쟁적으로 결합하여 차단합니다. 이는 GnRH가 GnRH 수용체에 결합하는 것을 방지하고 황체 형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)의 분비 및 방출을 억제합니다. 남성의 경우 LH 분비가 억제되어 고환의 라이디히 세포에서 테스토스테론이 방출되는 것을 방지합니다. 테스토스테론은 전립선 성장을 유지하는 데 필요하므로 테스토스테론 수치를 낮추면 호르몬 의존성 전립선암 세포 증식이 억제될 수 있습니다.

렐루골릭스는 여러 호르몬 반응 질환의 치료에 사용되는 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제입니다. 2019년 일본에서 자궁 근종의 증상 치료용으로 Relumina라는 브랜드로 처음 승인되었으며, 최근에는 2020년 미국 FDA에서 진행성 전립선암 치료용으로 Orgovyx라는 브랜드로 승인되었습니다. Relugolix는 자궁내막증의 증상 치료에도 연구되었습니다. 렐루골릭스는 전립선암 치료용으로 승인된 최초(그리고 현재 유일한) 경구 투여 GnRH 수용체 길항제입니다. [데가렐릭스]와 같은 유사한 치료법은 피하 투여가 필요하므로 병원 방문이 필요할 수 있는 환자에게 덜 부담스러운 치료 옵션을 제공합니다. 의료 전문가의 관리를 위해. 렐루골릭스는 상대적인 사용 편의성 외에도 전립선암 치료에 사용되는 또 다른 안드로겐 차단요법인 류프로라이드(leuprolide)와 비교했을 때 테스토스테론 수치 저하 효과가 더 우수한 것으로 나타났다.

Relugolix는 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 길항제입니다. relugolix의 작용 메커니즘은 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 길항제, Cytochrome P450 3A 유도제, Cytochrome P450 2B6 유도제, 유방암 저항성 단백질 억제제 및 P-당단백질 억제제입니다. relugolix의 생리적 효과는 GnRH 분비 감소를 통해 나타납니다.

화학 구조