Relugolix는 남성의 전립선암 치료에 사용됩니다.
브랜드 이름: Orgovyx
약물 종류: 항종양제 - LHRH(GnRH) 길항제 뇌하수체 억제제
가용성: 처방전 필요
임신: 의사와 상의하십시오.이 약은 태아에게 해로울 수 있습니다.
수유: 사용하기 전에 의사와 상담하십시오

Relugolix는 잠재적인 항종양 활성이 있는 경구 사용 가능한 비펩타이드성 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH 또는 황체 형성 호르몬 방출 호르몬(LHRH)) 길항제입니다.Relugolix는 뇌하수체 전엽의 GnRH 수용체에 경쟁적으로 결합하고 차단합니다. 이 수용체는 GnRH가 GnRH 수용체에 결합하는 것을 방지하고 황체 형성 호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)의 분비 및 방출을 억제합니다.남성의 경우 LH 분비가 억제되어 고환의 Leydig 세포에서 테스토스테론이 방출되는 것을 방지합니다.테스토스테론은 전립선 성장을 유지하는 데 필요하기 때문에 테스토스테론 수치를 낮추면 호르몬 의존성 전립선암 세포 증식을 억제할 수 있습니다.

Relugolix는 여러 호르몬 반응 상태의 치료에 사용되는 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제입니다.2019년 일본에서 자궁근종의 대증치료제로 릴루미나(Relumina)라는 상표명으로 처음 승인되었으며, 최근에는 진행성 전립선암 치료에 대해 오르고빅스(Orgovyx)라는 상표명으로 2020년 미국 FDA에 의해 승인되었습니다.Relugolix는 또한 자궁내막증의 대증 치료에서 연구되었습니다.Relugolix는 전립선암 치료를 위해 승인된 최초의(현재 유일한) 경구 투여 GnRH 수용체 길항제입니다. [degarelix]와 같은 유사한 치료법은 피하 투여가 필요하므로 클리닉 방문이 필요할 수 있는 환자에게 덜 부담스러운 치료 옵션을 제공합니다. 의료 전문가의 관리용.relugolix는 상대적으로 사용하기 쉬울 뿐만 아니라 전립선암 치료에 사용되는 또 다른 안드로겐 차단 요법인 [leuprolide]와 비교할 때 테스토스테론 수치 저하에 탁월한 것으로 나타났습니다.

Relugolix는 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 길항제입니다.Relugolix의 작용 기전은 Gonadotropin 방출 호르몬 수용체 길항제, Cytochrome P450 3A 유도제, Cytochrome P450 2B6 유도제, 유방암 저항성 단백질 억제제 및 P-당단백질 억제제입니다.relugolix의 생리학적 효과는 GnRH 분비 감소에 의한 것입니다.

화학 구조