룩소리티닙은 중등도 또는 고위험 골수섬유증, 저항성 형태의 진성적혈구증가증 및 이식편대숙주병의 치료에 사용되는 소분자 야누스 키나제 억제제입니다. 룩소리티닙은 치료 중 혈청 아미노트랜스퍼라제의 일시적이고 일반적으로 경미한 상승과 관련이 있으며, 드물게 자가 제한적이고 임상적으로 명백한 특이한 급성 간 손상 및 취약한 개인의 B형 간염 재활성화 사례와 관련이 있습니다.

룩소리티닙(Ruxolitinib)은 잠재적인 항종양 및 면역 조절 활성을 지닌 경구 생체 이용 가능한 야누스 관련 키나제(JAK) 억제제입니다. Ruxolitinib은 단백질에 특이적으로 결합하여 단백질을 억제합니다.티로신키나아제 JAK 1 및 2는 염증을 감소시키고 세포 증식을 억제할 수 있습니다. JAK-STAT(신호 변환기 및 전사 활성화제) 경로는 많은 사이토카인 및 성장 인자의 신호 전달에 핵심 역할을 하며 세포 증식, 성장, 조혈 및 면역 반응에 관여합니다. JAK 키나제는 염증성 질환, 골수 증식성 질환 및 다양한 악성 종양에서 상향조절될 수 있습니다.

룩소리티닙은피라졸위치 1에서 2-시아노-1-사이클로펜틸에틸 그룹으로 치환되고, 위치 3에서 피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일 그룹으로 치환된다. 원발성 골수섬유증, 진성적혈구증가증 후 골수섬유증 및 필수혈소판증가증 골수섬유증을 포함한 중등도 또는 고위험 골수섬유증 환자의 치료를 위한 인산염으로 사용됩니다. 이는 항종양제로서의 역할과 EC 2.7.10.2(비특이적 단백질-티로신키나제) 억제제. 이는 니트릴,피롤로피리미딘그리고 피라졸의 구성원입니다.