리보시클립 1374639-75-4
설명
리보시클립(LEE01)은 IC50 값이 각각 10nM 및 39nM인 고도로 특이적인 CDK4/6 억제제이며 사이클린 B/CDK1 복합체에 대해 1,000배 이상 덜 강력합니다.
시험관 내
4-로그 용량 범위(10 ~ 10,000nM)에 걸쳐 리보시클립(LEE011)으로 17개의 신경모세포종 세포주 패널 치료.리보시클립을 사용한 치료는 조사된 17개의 신경모세포종 세포주 중 12개에서 대조군에 비해 기질 부착 성장을 유의하게 억제합니다(평균 IC50=306±68nM, 감도가 1 미만의 IC50으로 정의되는 민감한 라인만 고려μM. CDK4/6 억제에 대한 민감성이 입증된 2개의 신경모세포종 세포주(BE2C 및 IMR5)에 대한 리보시클립 치료는 세포 주기의 G0/G1 단계에서 용량 의존적 세포 축적을 초래합니다.이 G0/G1 정지는 각각 100nM(p=0.007) 및 250nM(p=0.01)의 리보시클립 농도에서 중요해집니다.
BE2C, NB-1643(MYCN 증폭, 시험관 내 민감성) 또는 EBC1(비증폭, 시험관내 내성) 이종이식편을 보유하는 CB17 면역결핍 마우스는 리보시클립(LEE011; 200mg/kg) 또는 차량 통제.이 투여 전략은 이종이식 모델에서 체중 감소 또는 기타 독성 징후가 관찰되지 않기 때문에 내약성이 우수합니다.종양 성장은 BE2C 또는 1643 이종이식편(둘 모두, p<0.0001)을 보유하는 마우스에서 치료 21일 동안 상당히 지연되었지만, 치료 후 성장이 재개되었습니다.
저장
| 가루 | -20°C | 3 년 |
| 4°C | 2 년 | |
| 용매에 | -80°C | 6 개월 |
| -20°C | 1 개월 |
화학 구조
제안18승인된 품질 일관성 평가 프로젝트4, 그리고6프로젝트가 승인 중입니다.
선진 국제 품질 관리 시스템은 판매를 위한 견고한 기반을 마련했습니다.
품질 감독은 품질과 치료 효과를 보장하기 위해 제품의 전체 수명 주기에 걸쳐 실행됩니다.
전문 규제 업무 팀은 신청 및 등록 과정에서 품질 요구 사항을 지원합니다.
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