사쿠비트릴 헤미칼슘
| 沙库比曲半钙盐 | 사쿠비트릴 헤미칼슘 | 1369773-39-6 | 사내 |
| 沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | 사내 | |
| LCZ-4 | 1426129-50-1 | 사내 | |
| LCZ-7 | 1012341-48-8 | 사내 | |
| LCZ-8 | 1012341-50-2 | 사내 | |
| LCZ-9 | 149690-12-0 | 사내 |
배경
AHU-377 헤미칼슘염은 AHU-377의 헤미칼슘염 형태입니다.IC50 값이 5nM인 neprilysin의 억제제입니다[1].
AHU-377과 안지오텐신 II AT1 수용체 길항제 발사르탄은 LCZ696을 1:1 몰비로 구성한다.LCZ696은 지오텐신 수용체 네프릴리신 억제제입니다.혈압을 낮출 수 있으며 심부전 치료를 위한 새로운 약물일 수 있습니다.AHU-377은 전구 약물이며 에틸 에스테르의 효소적 절단에 의해 활성 형태 LBQ657로 전환될 수 있습니다.AHU-377(30 및 100 mg/kg, PO)은 DAHI-SS 랫드에서 용량 의존적으로 항고혈압 효과를 유발할 수 있는 것으로 보고되어 있다.그러나 DOCA-염 고혈압 쥐에서는 약한 감소를 보인다[2, 3].
참조:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. 디카르복실산 디펩티드 중성 엔도펩티다제 억제제.J Med Chem.1995년 5월 12일;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. 심부전 치료에서 발사르탄 + AHU377( LCZ696 )의 잠재적 역할.Expert Opin Investig Drugs.2013년 8월 22일(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.체적 의존성 고혈압의 두 쥐 모델에서 강력한 네프릴리신 억제제인 AHU-377의 비교 효능.BMC 약리학 2011, 11(Suppl 1):P33.
화학 구조
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