티카그렐로
배경
티카그렐로는 P2Y12 수용체의 새로운 길항제입니다[1].
티카그렐러는 P2Y12 수용체에 대항하여 혈소판에 대한 ADP의 혈전증전 효과를 억제하는 것으로 보고되었습니다. 티카그렐러는 생체외에서 혈소판 응집을 완전히 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한 티카그렐러는 인간에게서 혈소판 응집을 용량 의존적으로 억제하는 효과가 있음을 시사했습니다. 이 외에도 티카그렐러는 경구적으로, 적극적으로, 가역적으로 결합하는 길항제를 입증했습니다. 다른 억제제와 달리 티카그렐로는 대사 변형 없이 P2Y12 수용체를 억제하는 것으로 보고됐다. 그 외에도 티카그렐러는 최초의 티에노피리딘 항혈소판제이며 주로 CYP3A4와 CYP2C19에 의해 대사됩니다[1][2].
참고자료:
[1] Zhou D1, 앤더슨 TB, 그림 SW. 티카그렐러와의 잠재적인 약물-약물 상호작용에 대한 시험관 내 평가: 시토크롬 P450 반응 표현형, 억제, 유도 및 차등 동역학. 약물 Metab Dispos. 2011년 4월;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, 그림 SW. 생쥐, 쥐 및 마모셋에서 새로운 P2Y12 수용체 길항제인 티카그렐러의 배치 및 대사. 약물 Metab Dispos. 2011년 9월;39(9):1555-67. 도이: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011년 6월 13일.
설명
티카그렐러(AZD6140)는 혈소판 응집 치료를 위한 가역적 경구용 P2Y12 수용체 길항제입니다.
시험관 내
티카그렐러는 아데노신 5의 더 큰 억제를 촉진합니다.′-이인산염(ADP)–다른 P2Y12R 길항제에 비해 세척된 혈소판에서 Ca2+ 방출을 유도했습니다. P2Y12R 길항작용을 넘어서는 티카그렐러의 이러한 추가 효과는 부분적으로 티카그렐러가 혈소판의 평형 뉴클레오시드 수송체 1(ENT1)을 억제하여 세포외 아데노신의 축적과 Gs 결합 아데노신 A2A 수용체의 활성화를 초래하는 결과입니다[1]. B16-F10 세포는 식염수를 처리한 마우스에 비해 티카그렐러를 처리한 마우스의 혈소판과 감소된 상호작용을 나타냅니다[2].
B16-F10 흑색종 정맥내 및 비장내 전이 모델에서 임상 용량의 티카그렐러(10mg/kg)를 투여한 생쥐는 폐(84%) 및 간(86%) 전이가 현저하게 감소한 것으로 나타났습니다. 또한, 티카그렐러 치료는 식염수 치료 동물에 비해 생존율을 향상시킵니다. 유사한 효과가 4T1 유방암 모델에서도 관찰되었으며, 티카그렐러 치료 후 폐(55%) 및 골수(87%) 전이가 감소했습니다[2]. 티카그렐러(1-10 mg/kg)를 단회 경구 투여하면 용량 관련 혈소판 응집 억제 효과가 나타납니다. 티카그렐러는 최고 용량(10mg/kg)에서 투여 후 1시간에 혈소판 응집을 유의하게 억제했으며, 투여 후 4시간에 최대 억제 효과가 관찰되었습니다.
저장
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*용매 내 : -80°C, 6개월; -20°C, 1개월(빛으로부터 보호, 질소하에 보관)
화학 구조





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