Ticagrelor

간단한 설명:

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Ticagrelor 항응고제 사내 28984  

제품 상세 정보

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제품 상세 정보

배경

Ticagrelor는 P2Y12 수용체의 새로운 길항제입니다 [1].

Ticagrelor는 P2Y12 수용체에 대해 ADP가 혈소판에 미치는 전 혈전 효과를 억제하는 것으로보고되었습니다. Ticagrelor는 생체 외 혈소판 응집의 완전한 억제를 보여주었습니다. 또한 Ticagrelor는 인간에서 혈소판 응집의 용량 의존적 억제를 제안했습니다. 이 외에도 Ticagrelor는 구두로, 능동적으로, 가역적으로 결합하는 길항제를 시연했습니다. 다른 억제제와 달리 Ticagrelor는 대사 변환없이 P2Y12 수용체를 억제하는 것으로보고되었습니다. 그 외에도 Ticagrelor는 최초의 티에 노 피리딘 항 혈소판제이며 주로 CYP3A4 및 CYP2C19 [1] [2]에 의해 대사됩니다.

참조 :
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. ticagrelor와의 잠재적 인 약물-약물 상호 작용에 대한 시험관 내 평가 : 사이토 크롬 P450 반응 표현형, 억제, 유도 및 차동 동역학. Drug Metab Dispos. 2011 년 4 월; 39 (4) : 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. 생쥐, 쥐 및 마모 셋에서 새로운 P2Y12 수용체 길항제 인 ticagrelor의 성향과 대사. Drug Metab Dispos. 2011 년 9 월; 39 (9) : 1555-67. 도이 : 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 6 월 13.

기술

Ticagrelor (AZD6140)는 혈소판 응집 치료를위한 가역적 경구 P2Y12 수용체 길항제입니다.

체외

Ticagrelor는 아데노신 5의 더 큰 억제를 촉진합니다-이 인산 (ADP)다른 P2Y12R 길항제에 비해 ished 혈소판에서 유도 된 Ca2 + 방출. P2Y12R 길항 작용을 넘어서는 ticagrelor의 이러한 추가 효과는 부분적으로 ticagrelor가 혈소판에 대한 평형 뉴 클레오 시드 수송 체 1 (ENT1)을 억제하여 세포 외 아데노신의 축적과 Gs 결합 아데노신 A2A 수용체의 활성화로 이어지는 결과입니다 [1]. B16-F10 세포는 식염수 처리 된 마우스에 비해 티카 그렐로 처리 된 마우스의 혈소판과의 상호 작용이 감소했습니다 [2].

B16-F10 흑색 종 정맥 및 비장 내 전이 모델에서 임상 용량의 티카 그렐로 (10mg / kg)로 치료 된 마우스는 폐 (84 %) 및 간 (86 %) 전이에서 현저한 감소를 나타냅니다. 또한, ticagrelor 처리는 식염수 처리 된 동물에 비해 생존율을 향상시킵니다. 유사한 효과가 4T1 유방암 모델에서 관찰되며 티카 그렐로 치료 후 폐 (55 %) 및 골수 (87 %) 전이가 감소합니다 [2]. ticagrelor (1-10 mg / kg)의 단일 경구 투여는 혈소판 응집에 대한 용량 관련 억제 효과를 유발합니다. Ticagrelor는 최고 용량 (10mg / kg)에서 투여 후 1 시간에 혈소판 응집을 유의하게 억제하고 투여 후 4 시간에 최고 억제가 관찰됩니다.

저장

4°C, 빛으로부터 보호, 질소하에 저장

* 용매 중 : -80°C, 6 개월; -20°C, 1 개월 (빛으로부터 보호, 질소하에 보관)

화학 구조

Ticagrelor

증명서

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

품질 관리

Quality management1

신청 18 승인 된 품질 일관성 평가 프로젝트 4, 및 6 프로젝트가 승인 중입니다.

Quality management2

고급 국제 품질 관리 시스템은 판매를위한 견고한 기반을 마련했습니다.

Quality management3

품질 감독은 품질 및 치료 효과를 보장하기 위해 제품의 전체 수명주기에 걸쳐 실행됩니다. 

Quality management4

전문 규제 업무 팀은 신청 및 등록 과정에서 품질 요구 사항을 지원합니다.

생산 관리

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한국 카 운텍 병 포장 라인

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대만 CVC 병 포장 라인

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이탈리아 CAM 보드 포장 라인

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독일 Fette 압축 기계

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Japan Viswill 정제 검출기

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DCS 제어실

파트너

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