배경

CP-690550 시트레이트로도 알려진 토파시티닙 시트레이트는 림프구 생존, 증식, 분화 및 세포자멸사를 조절하는 신호 전달에 관여하는 조혈 세포 제한 티로신 키나제인 야누스 키나제 3(JAK3)의 강력한 억제제입니다.억제는 다른 비 JAK 계열 키나제보다 1000배 더 높은 선택도로 JAK3 특이적입니다.JAKS(IC50 = 1 nM)를 억제하는 것 외에도, 시트르산 토파시티닙은 야누스 키나제 2(JAK2)와 야누스 키나제 1(JAK1)을 각각 20배 및 100배 더 낮은 효능으로 억제합니다.그러나 최근 연구에서 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 시트르산 토파시티닙의 결합 친화도(Ki)는 각각 1.6nM, 21.7nM 및 6.5nM인 것으로 보고되었습니다.

참조

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan 및 Palak Gulati.야누스 키나아제 억제제 CP-690,550으로 염증 치료.약리학 동향 2011: 32(1);25-34

제품 인용

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."살모넬라 이펙터 SteE는 포유동물의 세린/트레오닌 키나아제 GSK3를 직접 대식세포 분극화를 위한 티로신 키나아제로 변환합니다."세포 숙주 미생물.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."바리시티닙, 유파다시티닙 및 토파시티닙의 비교는 인간 백혈구 하위집단에서 사이토카인 신호전달의 조절을 매개합니다."관절염 입술.2019년 8월 2일;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."중증 천식 환자의 기도 유형 2 선천성 림프구 세포의 스테로이드 내성: 흉선 기질 림프포이에틴의 역할." J Allergy Clin Immunol.2018년 1월;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."유전자 CYP4Z2P의 3' UTR은 CYP4Z1에 대한 ceRNA로 작용하여 유방암에서 종양 혈관신생을 촉진합니다."유방암 연구 및 치료(2015): 1-14.PMID:25701119

설명

토파시티닙 시트레이트는 각각 IC50이 1, 20 및 112nM인 경구용 JAK1/2/3 억제제입니다.토파시티닙 구연산염은 항균, 항진균 및 항바이러스 활성이 있습니다.

저장

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*용매에서: -80°C, 6개월;-20°C, 1개월(빛으로부터 보호)

화학 구조

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