배경

CP-690550 구연산염으로도 알려진 토파시티닙 구연산염은 림프구 생존, 증식, 분화 및 세포사멸을 조절하는 신호 전달에 관여하는 조혈 세포 제한 티로신 키나제인 야누스 키나제 3(JAK3)의 강력한 억제제입니다. 억제는 다른 비 JAK 계열 키나제보다 선택성이 1000배 더 높은 JAK3 특이적입니다. JAKS(IC50 = 1nM)를 억제하는 것 외에도 토파시티닙 구연산염은 야누스 키나제 2(JAK2)와 야누스 키나제 1(JAK1)을 각각 20배 및 100배 적은 효능으로 억제합니다. 그러나 최근 연구에서는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 토파시티닙 구연산염의 결합 친화도(Ki)가 각각 1.6nM, 21.7nM 및 6.5nM인 것으로 보고되었습니다.

참조

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan 및 Palak Gulati. 야누스 키나아제 억제제 CP-690,550으로 염증을 치료합니다. 약리학 동향 2011: 32 (1); 25-34

제품 인용

• 1. Panagi I, Jennings E, 외. "살모넬라 이펙터 SteE는 포유류 세린/트레오닌 키나아제 GSK3를 티로신 키나아제로 전환하여 대식세포 분극을 유도합니다." 세포 숙주 미생물. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL 등. "인간 백혈구 하위 집단에서 사이토카인 신호 전달에 대한 baricitinib, upadacitinib 및 tofacitinib 매개 조절의 비교." 관절염 해결 Ther. 2019년 8월 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, 외. "심각한 천식 환자의 기도 2형 선천 림프 세포의 스테로이드 저항성: 흉선 간질 림프포이에틴의 역할."J Allergy Clin Immunol. 2018년 1월;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "유전자 CYP4Z2P의 3' UTR은 CYP4Z1에 대한 ceRNA 역할을 하여 유방암에서 종양 혈관신생을 촉진합니다." 유방암 연구 및 치료(2015): 1-14. PMID:25701119

설명

토파시티닙 구연산염은 IC50이 각각 1, 20, 112nM인 경구용 JAK1/2/3 억제제입니다. 토파시티닙 구연산염은 항균, 항진균 및 항바이러스 활성을 가지고 있습니다.

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화학 구조

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